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Paliperidone palmitato: usi ed effetti collaterali

Paliperidone palmitato: usi ed effetti collaterali

Aprile 4, 2024

I disturbi psicotici sono tra i più conosciuti e sorprendenti per la maggior parte della popolazione, e la schizofrenia è il disturbo più conosciuto di questo tipo. La ricerca su questi problemi ha generato diversi trattamenti farmacologici per ridurre e mantenere la sintomatologia controllata di coloro che ne soffrono. Uno di questi farmaci, relativamente recente, è paliperidone .

Tuttavia, nonostante l'utilità degli antipsicotici, non sempre tutti i pazienti possono o vogliono prendere farmaci per via orale, o trovano ingombrante prenderlo ogni tanto. Per questo motivo sono state ideate presentazioni di depositi, che ne sono un esempio paliperidone palmitato .


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Paliperidone e paliperidone palmitato: tipo di farmaco

Paliperidone palmitate è un tipo di paliperidone, un antipsicotico atipico o di seconda generazione che a sua volta è il metabolita attivo di un altro antipsicotico, risperidone. Paliperidone è un farmaco relativamente nuovo che è molto efficace nel trattamento di sintomi psicotici come la schizofrenia e il disturbo schizoaffettivo, riducendo la probabilità di presentare sintomi come allucinazioni, aggressività o comportamento disorganizzato.

Per quanto riguarda paliperidone palmitato, siamo di fronte a un farmaco che viene somministrato per via intramuscolare, per iniezione . In questo tipo di presentazione o somministrazione del farmaco viene iniettata nel muscolo una forma cristallizzata di, che verrà rilasciata lentamente nel sangue nel tempo senza che il soggetto debba assumere alcuna pillola (è un deposito di presentazione a rilascio prolungato ). Ciò è particolarmente utile per quei soggetti con problemi di memoria, che hanno difficoltà a determinare l'assunzione di pillole o che sono riluttanti a prendere farmaci.


Di solito viene effettuata un'iniezione trimestrale o trimestrale (sebbene ciò possa variare a seconda del centro medico e dei sintomi del paziente), che deve essere controllato da un medico o da un professionista sanitario competente . In ogni caso, se vuoi una somministrazione orale, puoi usare anche paliperidone.

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Meccanismo d'azione

Una volta iniettato, paliperidone palmitato si idrolizzerà gradualmente e si trasformerà in paliperidone nel corpo, mentre il farmaco viene rilasciato nel flusso sanguigno.

Paliperidone e paliperidone palmitato sono farmaci classificati come antipsicotici atipici. La sua azione terapeutica si verifica a causa dei suoi effetti quando si tratta di bloccare i recettori della dopamina D2 e ​​i recettori della serotonina 5-HT2.


L'azione antidopaminergica a livello mesolimbico riduce le allucinazioni e mantiene i livelli di questo ormone in modo che non si verifichino, mentre l'effetto sulla serotonina rende difficile per la riduzione della dopamina influenzare in larga misura altre aree cerebrali come la corteccia. Ha anche un leggero effetto antagonista sui recettori alfa-adrenergici e recettori istaminergici, che genera alcuni dei possibili effetti collaterali del farmaco.

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Usi nei trattamenti contro i disturbi

L'indicazione principale di paliperidone palmitato è il trattamento dei sintomi dei disturbi psicotici , in particolare della schizofrenia. Tuttavia, a differenza di altri antipsicotici, paliperidone palmitato non è generalmente usato come trattamento per focolai psicotici acuti, ma piuttosto come un farmaco psicotropico di mantenimento.

Cioè, per il trattamento di un'epidemia psicotica acuta, in primo luogo il paziente si stabilizzerebbe con altri farmaci (ad esempio paliperidone) e in seguito pianificherà di utilizzare paliperidone palmitato per mantenere i sintomi controllati e prevenire nuovi focolai.

L'eccezione si trova in quei casi che anche senza essere stabilizzati hanno già dimostrato di avere una risposta positiva a paliperidone o risperidone ei sintomi psicotici sono lievi o moderati. Questo farmaco è stato approvato dalla FDA per il trattamento della schizofrenia dall'età di dodici anni .

Oltre alla schizofrenia, è stato dimostrato che paliperidone palmitato è efficace nel disturbo schizoaffettivo o in altri problemi, essendo possibile il suo uso come trattamento adiuvante di farmaci antidepressivi (anche se deve essere qualcosa prescritto dal medico, poiché dipende da quale farmaco può interagire in modo pericoloso per la salute).

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Effetti collaterali e controindicazioni

Sebbene paliperidone palmitato sia una formulazione utile ed efficace nel trattamento di mantenimento della schizofrenia e abbia molti vantaggi, può generare effetti collaterali più o meno indesiderabili e può anche essere controindicato in alcune persone.

Alcuni effetti collaterali che possono comparire dopo la somministrazione sono la presenza di sonnolenza, difficoltà a urinare e urina di colorazione brunastra o scura , mal di testa, brividi, aumento della fame e sete, aumento di peso, sintomi del raffreddore, disturbi visivi, tremori, reazioni allergiche o infiammazione nella zona in cui è stata effettuata l'iniezione. Altri più gravi possono essere la presenza di aritmie o tachicardia, iperglicemia, convulsioni o ipotensione.

Anche se come antipsicotico atipico il suo effetto sulla serotonina riduce gli effetti sulla dopamina della corteccia e sulla via dopaminergica tuberoinfundibolare, è stato osservato che la sua somministrazione può generare alterazioni e difficoltà nella sessualità legate all'aumento della prolattina, come una diminuzione della libido o priapismo negli uomini.

Come abbiamo detto alcune persone hanno controindicato questo farmaco , non deve essere trattato con lui o dover valutare con il medico l'idoneità o meno a farlo. Tra questi possiamo trovare pazienti con problemi cardiaci o cardiovascolari, reni, stomaco o fegato.

Né le persone con diabete mellito (poiché può causare alterazioni dei livelli di zucchero nel sangue), i soggetti con demenza (aumenta il rischio di morte durante il trattamento), le donne incinte e le madri che allattano. Inoltre, non dovrebbe essere mescolato con altri farmaci perché può generare interazioni tra farmaci come sali di litio, levodopa, alcol , antibiotici e altri farmaci psicotropi.

Riferimenti bibliografici:

  • Nussbaum, A.M. & Stroup, T.S. (2012). Paliperidone palmitato per schizofrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews, 6. Art. No: CD008296. DOI: 10.1002 / 14651858.CD008296.pub2.

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